Особенности действия лекарственных средств [药物 yàowù] на организм изучает фармакодинамика [药效学 yàoxiàoxué], в том числе этот раздел фармакологии [药理学 yàolǐxué] изучает механизмы действия лекарств [药物作用机制 yàowù zuòyòng jīzhì], их конечные фармакологические и побочные эффекты.

Механизмы действия

    Механизмы действия лекарственных веществ — это способы, которыми вещества вызывают фармакологические эффекты [药理效应yàolǐ xiàoyìng]. К основным механизмам действия лекарственных веществ относят:

[fa type=»circle»] Физический механизм действия [物理作用机制 wùlǐ zuòyòng jīzhì] 

Действие лекарственного вещества связано с его физическими свойствами [物理性质 wùlǐ xìngzhì]. Например, активированный уголь [活性炭 huóxìngtàn] обладает большой поверхностной активностью [表面活性 biǎomiàn huóxìng], что позволяет ему абсорбировать [吸收 xīshōu] газы [气体 qìtǐ], алкалоиды [生物碱 shēngwùjiǎn], токсины [毒素 dúsù] и др.

[fa type=»circle»] Прямое химическое взаимодействие [直接化学相互作用 zhíjiē huàxué xiānghù zuòyòng]

Это достаточно редкий механизм действия лекарства, суть которого заключается в том, что вещество непосредственно взаимодействует с молекулами [分子 fēnzǐ] или ионами [离子 lízǐ] в организме. Таким механизмом действия обладает, например, антидотные [解毒药 jiědúyào] и антацидные препараты [抗酸药 kàngsuānyào].

[fa type=»circle»] Мембранный механизм [生物膜的作用机制 shēngwùmóde zuòyòng jīzhì]

Связан с влиянием лекарственных средств на токи ионов [离子流 lízǐ liú] (Na+, K+, Cl־ и др.), определяющих трансмембранный электрический потенциал [穿膜电位 chuānmó diànwèi]. По такому механизму действуют средства для наркоза [麻醉剂 mázuìjì], антиаритмические препараты [抗心律失常药 kàng xīnlǜ shīcháng yào], местные анестетики [局部麻醉剂 júbù mázuìjì] и др.

[fa type=»circle»] Ферментативный механизм [酶的作用机制 méide zuòyòng jīzhì]

Этот механизм определяется способностью некоторых лекарственных средств оказывать активирующее [活化作用 huóhuà zuòyòng] или угнетающее влияние [抑制作用  yìzhì zuòyòng] на ферменты. Ярким примером являются антихолинэстеразные препараты [抗胆碱酯酶药kàng dǎnjiǎn zhǐméi yào], ингибиторы моноаминоксидазы [单胺氧化酶抑制剂 dān’àn yǎnghuàméi yìzhìjì] и др.

[fa type=»circle»] Рецепторный механизм [受体的作用机制 shòutǐ de zuòyòng jīzhì]

В организме человека существуют высокоспецифичные биологически активные вещества медиаторы [递质dìzhì], которые взаимодействуют с рецепторами и изменяют функции тех или иных органов [器官 qìguān] или тканей [组织 zǔzhī] организма. Рецепторы — это макромолекулярные структуры [大分子结构 dàfēnzǐ jiégòu], обладающие избирательной чувствительностью [选择灵敏度 xuǎnzé língmǐndù] к определенным химическим соединениям [化合物 huàhéwù]. При взаимодействии лекарственного средства с рецепторами происходят биохимические и физиологические изменения в организме, сопровождающиеся тем или иным клиническим эффектом [临床效应 línchuáng xiàoyìng]. Медиаторы и лекарственные вещества, активирующие рецепторы и вызывающие биологический эффект, называются агонистами [激动剂 jīdòngjì]. Лекарственные вещества, связывающиеся с рецепторами, но не вызывающие их активации и биологического эффекта, уменьшающие или устраняющие эффекты агонистов, называются антагонистами [拮抗剂 jiékàngjì]. Выделяют также агонисты-антагонисты — вещества, которые по-разному действуют на подтипы одних и тех же рецепторов: одни подтипы рецепторов они стимулируют, а другие — блокируют. Очень часто агонисты называют стимуляторами (бета-адреностимуляторы) или миметиками (холиномиметики), а антагонисты обозначаются как блокаторы (бета-адреноблокаторы), литики (холинолитики) или ингибиторы (ингибиторы протонной помпы).

Виды действия 

 

 [fa type=»circle»] Местное и резорбтивное

• Местное действие [局部作用 júbù zuòyòng] препарата осуществляется до его всасывания в кровь (например, мази [药膏 yàogāo]).
• Резорбтивное действие [吸回作用  xīhuí zuòyòng] развивается после всасывания препарата в кровь. Таким действием обладает подавляющее большинство лекарств.

 [fa type=»circle»] Прямое и непрямое

• Прямое действие [直接作用 zhíjiē zuòyòng] лекарственных средств развивается непосредственно в органе-мишени [靶器官 bǎqìguǎn].
• Непрямое действие [间接作用 jiànjiē zuòyòng] развивается, если функция органа изменяется в результате прямого влияния препарата на иной орган. Например, сердечные гликозиды [强心苷  qiáng xīn gān] улучшают сократимость миокарда [心肌收缩力 xīnjī shōusuōlì] (прямое действие) и, как следствие, улучшают кровообращение [血循环 xuèxúnhuán] в организме, что сопровождается улучшением диуреза [利尿 lìniào] (косвенное действие). Частным случаем непрямого действия является рефлекторное действие [反射作用fǎnshè zuòyòng] лекарственных средств, которое развива­ется в случае, когда в одном месте организма препарат изменяет активность рецепторов, и в результате этого эффекта в другом месте организма изменяется функция органа. Например, нашатырный спирт [氨水 ānshuǐ], возбуждая рецепторы слизи­стой носа [鼻粘膜 bí niánmó], приводит к возбуждению клеток дыха­тельного центра головного мозга [大脑 dànǎo], в результате повышается частота и глубина дыхания [呼吸 hūxī].

[fa type=»circle»] Избирательное и неизбирательное

• Избирательное действие [选择作用 xuǎnzé zuòyong] — это действие лекарств на специфические рецепторы. В клинической практике считается, что чем выше избирательность действия лекарства, тем меньше токсичность и выраженность отрицательных побоч­ных реакций.
• Неизбирательное действие [非选择作用 fēi xuǎnzé zuòyong] препаратов противо­положно избирательному. В качестве примера можно привести наркозное средство общего действия [全身麻醉剂quánshēn mázuìjì], которые неизбирательно блокируют  практически все виды рецепторных образований в организме, преимущественно в нервной системе [神经系统 shénjīng xìtǒng], что приводит к бессознательному состоянию, т.е. наркозу.

[fa type=»circle»] Обратимое и необратимое

• Обратимое действие [可逆作用 kěnì zuòyòng] лекарств обусловлено непрочностью хи­мических взаимодействий с рецепторными образованиями или ферментами.
• Необратимое действие [不可逆作用 bùkěnì zuòyòng] наступает, когда лекарственное средство с рецепторами или ферментами связывается прочно (например, большинство противомикробных [抗微生物药 kàngwēishēngwùyào], противоопухолевых средств [抗肿瘤药 kàng zhǒngliúyào]).

[fa type=»circle»] Основное и неосновное

• Основное действие [主要作用 zhǔyào zuòyòng] – это эффект препарата, направлен­ный на лечение основного заболевания [疾病 jíbìng] (например,  анальгетики для обезболивающего эффекта [麻醉作用 mázuì zuòyòng]).
• Неосновное действие [非主要作用 fēi zhǔyào zuòyòng] или побочное [副作用 fùzuòyòng] – это эффекты, присущие лекарственному средству, но развитие которых у больного необязательно (ненаркотические анальгетики помимо обезболивающего эффекта вызывают жаропонижающий эффект [解热作用 jiěrè zuòyòng]. Побочное действие может быть желательным и нежелательным. Нежелательный эффект может выражаться развитием лекарственной зависимости [药物依赖性 yàowù yīlài xìng] или, более глобально, наркоманией [毒瘾 dúyǐn].

Общая характеристика действия лекарственных веществ

Несмотря на обилие лекарственных средств, изменения, вызываемые ими в организме, однотипны. Действие любого лекарства можно свести к пяти основным фармакологическим эффектам:

1. Успокоение [安神作用 ānshén zuòyòng]— снижение до нормы повышенной функции органа (использование седативных препаратов).
2. Угнетение [抑制作用 yìzhì zuòyòng]— снижение ниже нормы функции органа (использование средств для наркоза).
3. Паралич [麻痹作用 mábì zuòyòng]— прекращение сниженной функции органа (угнетение дыхания при передозировке наркотических анальгетиков).
4. Тонизирование [滋补作用 zībǔ zuòyòng — усиление сниженной функции до нормы (использование бета-адреномиметиков).
5. Возбуждение [兴奋作用 xīngfèn zuòyòng]— повышение функции органа сверх нормы (использование диуретиков при отравлениях, отхаркивающие средства).